Колхикум что за лекарство

Колхикум-Дисперт ® (Colchicum-Dispert) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Колхикум-Дисперт ®

Таблетки, покрытые оболочкой темно-красного цвета, круглые, блестящие.

1 таб.
сухой экстракт семян безвременника осеннего	15.6 мг,
что соответствует содержанию суммы алкалоидов в пересчете на колхицин	500 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, коповидон, стеариновая/пальмитиновая кислота, магния стеарат, шеллак, гуммиарабик, повидон К25, магния оксид легкий, макрогол 6000, сахароза, тальк, титана оксид, натрия кармеллоза, амарант (Е123), кошенильный кармин А, натрия сульфат, воск белый, воск карнаубский.

Фармакологическое действие

Противоподагрическое действие колхицина связано со снижением миграции лейкоцитов в очаг воспаления и угнетением фагоцитоза микрокристаллов солей мочевой кислоты. Обладает также антимитотическим действием, подавляет (полностью или частично) клеточное деление в стадии анафазы и метафазы, предотвращает дегрануляцию нейтрофилов. Снижая образование амилоидных фибрилл, препятствует развитию амилоидоза.

Высоко эффективен для купирования острой подагры. В первые 12 ч терапии состояние существенно улучшается более чем у 75% больных. У 80% может вызывать побочные реакции со стороны ЖКТ ранее клинического улучшения или одновременно с ним.

В суточной дозе 1-2 мг при ежедневном приеме у 3/4 больных с подагрой уменьшает вероятность развития повторных острых приступов.

Предупреждает острые атаки у больных семейной средиземноморской лихорадкой (понижает активность дофамин-бета-гидроксилазы).

Увеличивает продолжительность жизни больных с первичным AL-амилоидозом. Оказывает положительное влияние на кожу (смягчение, уменьшение сухости) при системной склеродермии.

Фармакокинетика

Колхицин быстро и интенсивно всасывается из ЖКТ. Средняя C max в плазме крови составляет 4.2 нг/мл и достигается примерно через 70 мин после приема в дозе 1 мг. T 1/2 составляет 9.3 ч. Колхицин быстро проникает в ткани, имеет высокий V d 473 л. Высокие концентрации колхицина обнаруживаются в печени, почках, селезенке, лейкоцитах и ЖКТ. Колхицин метаболизируется в печени и выводится главным образом с желчью.

Показания препарата Колхикум-Дисперт ®

Режим дозирования

Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

При остром приступе подагры принимают сначала 2 таб. (1 мг колхицина), а затем по 0.5-1.5 мг (1-3 таб.) через каждые 1-2 ч до ослабления боли. Суммарная доза препарата, принятая за день, не должна превышать 8 мг. Повторное назначение по схеме лечения острого приступа подагры может быть проведено не ранее, чем через 3 дня.

Для профилактики острых приступов подагры в первые несколько месяцев лечения урикозурическими средствами принимают по 0.5-1.5 мг ежедневно или через день в течение (как правило) 3 месяцев.

Побочное действие

Диарея, тошнота, рвота и боли в желудке, редкие случаи лейкопении (уменьшение числа белых кровяных телец). В некоторых случаях после длительного лечения наблюдалась миопатия и невропатия, реже — агранулоцитоз, гипопластическая анемия (изменение числа форменных элементов крови), алопеция (облысение).

Противопоказания к применению

С осторожностью следует назначать больным пожилого возраста; с кахексией; имеющим тяжелые нарушения функции ЖКТ; имеющим тяжелые нарушения функции сердечно-сосудистой системы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Лечение необходимо проводить под тщательным гематологическим и клиническим контролем.

При появлении выраженных побочных эффектов со стороны ЖКТ следует уменьшить дозу или отменить препарат.

При снижении количества лейкоцитов ниже 3000/мкл и тромбоцитов ниже 100000/мкл прием прекращают до нормализации картины крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Передозировка

Острая интоксикация наблюдалась у взрослых после приема дозы около 20 мг и у детей после приема дозы 5 мг.

Хроническая интоксикация может наблюдаться у больных, страдающих подагрой, после приема суммарной дозы 10 мг или выше в течение нескольких дней.

Поскольку колхицин обладает антимитотической активностью, поражению подвергаются чаще органы, для которых характерна высокая скорость пролиферации.

Симптомы: примерно через 2-6 ч после приема внутрь токсической дозы отмечаются жжение и першение в горле и во рту, позывы к рвоте и затрудненное глотание, тошнота, жажда и рвота, а после этого — позывы к мочеиспусканию и дефекации, тенезмы и колики (как правило, у истощенных больных).

Слизисто-водянистая и/или геморрагическая диарея может повлечь за собой потерю жидкости и электролитов, вследствие чего возможно развитие гипокалиемии, гипонатриемии и метаболического ацидоза. Часто больные жалуются одновременно на стеснение и боль в области сердца. В дальнейшем наблюдается бледность, снижение температуры тела, цианоз и диспноэ. Возможно развитие тахикардии и артериальной гипотензии (вплоть до коллапса).

Через 1-2 недели после излечения интоксикации может наблюдаться полная, иногда долговременная алопеция. В некоторых случаях отмечались нарушения функции почек, легких и печени. Имеются сообщения о редких случаях слепоты.

Лечение может быть только симптоматическим, направленным на стабилизацию сердечно-сосудистой системы. В/в капельно вводят плазмозаменители или изотонический раствор натрия хлорида с добавкой глюкозы и электролитов (главным образом, калия), проводят мониторирование ЭКГ.

Для поддержания сократимости миокарда можно назначить дигоксин. При необходимости — антибиотикотерапия. При повышенном давлении спинномозговой жидкости показан дексаметазон; может возникнуть необходимость в проведении люмбальной пункции. При спазмах в животе назначают атропин, папаверин или танналбин. Не следует применять опиаты.

Может возникнуть необходимость в применении оксигенотерапии или в проведении искусственного дыхания.

Лекарственное взаимодействие

В сочетании с циклоспорином, особенно у пациентов с нарушением функции почек, повышается вероятность развития миопатии.

Усиливает эффект депримируюших и симпатомиметических средств.

Нарушает всасывание цианокобаламина.

НПВС и другие препараты, вызывающие миелодепрессию, повышают риск развития лейкопении и тромбоцитопении.

Колхикум-Дисперт ® можно применять в комбинации с аллопуринолом и препаратами урикозурического действия.

Условия хранения препарата Колхикум-Дисперт ®

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Колхикум-Дисперт ®

Дата истечения срока годности указывается на упаковке. Препарат нельзя применять по истечении срока годности.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ

по при­ме­не­нию ле­кар­ствен­но­го пре­па­ра­та для ме­ди­цин­ско­го при­ме­не­ния Кол­хи­кум-Дис­перт ®

Ре­ги­стра­ци­он­ный но­мер: П N014955/01
Тор­го­вое на­зва­ние пре­па­ра­та: Кол­хи­кум-Дисперт
Меж­ду­на­род­ное непа­тен­то­ван­ное или груп­пи­ро­воч­ное на­име­но­ва­ние: безвре­мен­ни­ка осен­не­го се­мян экс­тракт
Хи­ми­че­ское на­зва­ние: (S)-N-(5,6,7,9-тет­ра­гид­ро-1,2,3,10-тет­ра­ме­ток­си-9-ок­со­бен­зо[α]геп­та­лен-7-у1) аце­тамид
Ле­кар­ствен­ная фор­ма: таб­лет­ки, по­кры­тые обо­лочкой
Опи­са­ние: тём­но-крас­ные круг­лые бле­стя­щие таб­лет­ки, по­кры­тые обо­лочкой.
Фар­ма­ко­те­ра­пев­ти­че­ская груп­па сред­ство для ле­че­ния по­дагры.
Код АТХ: [М04АС01]

СОСТАВ:

1 таб­лет­ка, по­кры­тая обо­лоч­кой, со­держит:
Ак­тив­ное ве­ще­ство: Безвре­мен­ни­ка осен­не­го cемян экс­тракт [экв. 500 мкг кол­хи­ци­на] [в со­ста­ве экс­трак­та 57-64 % лак­то­зы, 28-32 % цел­лю­ло­зы мик­ро­кри­стал­ли­че­ской] 15,6 мг;
Вспо­мо­га­тель­ные ве­ще­ства: Яд­ро: ко­по­ви­дон 5,33 мг, крах­мал ку­ку­руз­ный 27,5 мг, лак­то­зы мо­но­гид­рат 41,6-43,9 мг, маг­ния сте­а­рат 0,33 мг, паль­ми­то­сте­а­ри­но­вая кис­ло­та 1,34 мг, тальк 7,00 мг, цел­лю­ло­за мик­ро­кри­стал­ли­че­ская 3,6-5,2 мг. Обо­лоч­ка: ака­ции ка­медь 0,3 мг, воск кар­науб­ский 0,140 мг, кар­мел­ло­за на­трия 0,273 мг, маг­ния ок­сид 2,6 мг, мак­ро­гол 6000 1,093 мг, опа­люкс AS 250000 [са­ха­ро­за — 0,7923 мг, кра­си­тель Пон­со 4R (E124) — 0,26334 мг, кра­си­тель хи­но­ли­но­вый жел­тый (Е104) — 0,09652 мг, ти­та­на ди­ок­сид (Е171) 0,07904 мг, по­ви­дон 0,0133 мг] 1,2445 мг, по­ви­дон — К 25 2,186 мг, са­ха­ро­за 86,1515 мг, тальк 11, 975 мг, ти­та­на ди­ок­сид (Е171) 3,717 мг, шел­лак 0,32 мг.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ*

✔︎ подавление активации NLRP3-инфламмасомы в ответ на микрокристаллы МУН;
✔︎ подавление экспрессии ядерного фактора каппа B (NF-κB; nuclear factor kappa light chain enhancer of activated B cells) – универсального фактора транскрипции, контролирующего экспрессию генов иммунного ответа, апоптоза и клеточного цикла;
✔︎ снижение плотности рецепторов фактора некроза опухоли α (ФНОα) на мембране макрофагов и эндотелиальных клеток (ЭК);
✔︎ снижение экспрессии молекулы адгезии L-селектина на мембране нейтрофилов;
✔︎ нарушение распределения Е-селектина на мембране ЭК;
✔︎ ингибиция синтеза супероксидных анионов;
✔︎ подавление дегрануляции тучных клеток;
✔︎ увеличение синтеза трансформирующего фактора роста β (ТФРβ).

Биологические эффекты колхицина дозозависимы
(разные эффекты реализуются при разной концентрации колхицина)

*Dalbeth et al Clinical Therapeutics / Volume 36, N. 10, 2014, 1465-79; Алекберова ЗС, Насонов ЕЛ. Перспективы применения колхицина в медицине: новые данные. Научно-практическая ревматология. 2020;58(2):183-190.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Кол­хи­цин быст­ро и ин­тен­сив­но вса­сы­ва­ет­ся из же­лу­доч­но-ки­шеч­но­го трак­та. Сред­няя мак­си­маль­ная кон­цен­тра­ция в плаз­ме кро­ви со­став­ля­ет 4.2 нг/мл и до­сти­га­ет­ся при­мер­но через 70 ми­нут по­сле при­ё­ма в до­зе 1 мг. Пе­ри­од по­лу­вы­ве­де­ния со­став­ля­ет 9.3 ча­са. Кол­хи­цин быст­ро про­ни­ка­ет в тка­ни, име­ет вы­со­кий объ­ём рас­пре­де­ле­ния 473 л. Вы­со­кие кон­цен­тра­ции кол­хи­ци­на об­на­ру­жи­ва­ют­ся в пе­че­ни, поч­ках, се­ле­зён­ке, лей­ко­ци­тах и ЖКТ. Кол­хи­цин ме­та­бо­ли­зи­ру­ет­ся в пе­че­ни и вы­во­дит­ся глав­ным об­ра­зом с желчью. Эн­те­ро­ге­па­ти­че­ская цир­ку­ля­ция об­на­ру­жи­ва­ет­ся через 4-6 ча­сов по­сле вве­де­ния внутрь. Наи­боль­шая часть вве­дён­ной до­зы вы­во­дит­ся через ки­шеч­ник и око­ло 23% — через почки.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Па­ци­ен­ты с са­хар­ным диа­бе­том (из-за со­дер­жа­ния са­ха­ро­зы и лак­то­зы в со­ста­ве пре­парата).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Таб­лет­ки про­гла­ты­ва­ют це­ли­ком, не раз­же­вы­вая, за­пи­вая до­ста­точ­ным ко­ли­че­ством жид­кости.

При остром при­сту­пе по­даг­ры при­ни­ма­ют сна­ча­ла 2 таб­лет­ки (1 мг кол­хи­ци­на), а за­тем по 0.5-1.5 мг через каж­дые 1-2 ча­са до ослаб­ле­ния бо­ли.

Сум­мар­ная до­за пре­па­ра­та, при­ня­тая за день, не долж­на пре­вы­шать 8 мг.

По­втор­ное на­зна­че­ние по схе­ме ле­че­ния остро­го при­сту­па по­даг­ры мо­жет быть про­ве­де­но не ра­нее, чем через 3 дня.

Для про­фи­лак­ти­ки ост­рых при­сту­пов по­даг­ры в пер­вые несколь­ко ме­ся­цев ле­че­ния ури­ко­зу­ри­че­ски­ми сред­ства­ми при­ни­ма­ют по 0.5-1.5 мг еже­днев­но или через день в те­че­ние (как пра­ви­ло) 3 ме­сяцев.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Диа­рея, тош­но­та, рво­та и бо­ли в же­луд­ке, ред­кие слу­чаи лей­ко­пе­нии (умень­ше­ние чис­ла бе­лых кро­вя­ных те­лец). В неко­то­рых слу­ча­ях по­сле дли­тель­но­го ле­че­ния на­блю­да­лась мио­па­тия и ней­ро­па­тия, ре­же — агра­ну­ло­ци­тоз, ги­по­пла­сти­че­ская ане­мия (из­ме­не­ние чис­ла фор­мен­ных эле­мен­тов кро­ви), ало­пе­ция (об­лы­сение).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Ост­рая ин­ток­си­ка­ция на­блю­да­лась у взрос­лых по­сле при­е­ма до­зы око­ло 20 мг и у де­тей — по­сле при­е­ма до­зы 5 мг. Хро­ни­че­ская ин­ток­си­ка­ция мо­жет на­блю­дать­ся у боль­ных, стра­да­ю­щих по­дагрой, по­сле при­е­ма сум­мар­ной до­зы 10 мг или вы­ше в те­че­ние несколь­ких дней. По­сколь­ку кол­хи­цин об­ла­да­ет ан­ти­ми­то­ти­че­ской ак­тив­но­стью, по­ра­же­нию под­вер­га­ют­ся ча­ще ор­га­ны, для ко­то­рых ха­рак­тер­на вы­со­кая ско­рость про­ли­фе­ра­ции. Симп­то­ма­ти­ка ин­ток­си­ка­ции. При­мер­но через 2-6 ча­сов по­сле при­е­ма внутрь ток­си­че­ской до­зы от­ме­ча­ют­ся жже­ние и пер­ше­ние в гор­ле и во рту, по­зы­вы к рво­те и за­труд­нен­ное гло­та­ние, тош­но­та, жаж­да и рво­та, а по­сле это­го — по­зы­вы к мо­че­ис­пус­ка­нию и де­фе­ка­ции, те­нез­мы и ко­ли­ки (как пра­ви­ло, у ис­то­щен­ных боль­ных). Сли­зи­сто-во­дя­ни­стая и/или ге­мор­ра­ги­че­ская диа­рея мо­жет по­влечь за со­бой по­те­рю жид­ко­сти и элек­тро­ли­тов, вслед­ствие че­го воз­мож­но раз­ви­тие ги­по­ка­ли­е­мии, ги­по­на­три­е­мии и ме­та­бо­ли­че­ско­го аци­до­за. Ча­сто боль­ные жа­лу­ют­ся од­новре­мен­но на стес­не­ние и боль в об­ла­сти серд­ца. В даль­ней­шем на­блю­да­ет­ся блед­ность, сни­же­ние тем­пе­ра­ту­ры те­ла, ци­а­ноз и дис­п­ноэ. Воз­мож­но раз­ви­тие та­хи­кар­дии и ар­те­ри­аль­ной ги­по­тен­зии (вплоть до кол­лапса). Нев­ро­ло­ги­че­ские рас­строй­ства про­яв­ля­ют­ся в фор­ме сни­же­ния чув­стви­тель­но­сти, су­до­рог и симп­то­мов па­ра­ли­ча. Воз­мо­жен смер­тель­ный ис­ход в пер­вые три дня вслед­ствие сер­деч­но-со­су­ди­стой недо­ста­точ­но­сти и па­ра­ли­ча ды­ха­ния. Через 1-2 неде­ли по­сле из­ле­че­ния ин­ток­си­ка­ции мо­жет на­блю­дать­ся пол­ная, ино­гда дол­говре­мен­ная ало­пе­ция. В неко­то­рых слу­ча­ях от­ме­ча­лись на­ру­ше­ния функ­ции по­чек, лег­ких и пе­че­ни. Име­ют­ся со­об­ще­ния о ред­ких слу­ча­ях сле­по­ты. Ле­че­ние ин­ток­си­ка­ции. Ле­че­ние мо­жет быть толь­ко симп- то­ма­ти­че­ским, ко­то­рое на­прав­ле­но на ста­би­ли­за­цию сер­деч­но-со­су­ди­стой си­сте­мы. Внут­ри­вен­но ка­пель­но вво­дят плаз­мо­за­ме­ни­те­ли или изо­то­ни­че­ский рас­твор на­трия хло­ри­да с до­бав­кой глю­ко­зы и элек­тро­ли­тов (глав­ным об­ра­зом, ка­лия), про­во­дят мо­ни­то­ри­ро­ва­ние ЭКГ. Для под­дер­жа­ния со­кра­ти­мо­сти мио­кар­да мож­но на­зна­чить ди­гок­син. При необ­хо­ди­мо­сти — ан­ти­био­ти­ко­те­ра­пия. При по­вы­шен­ном дав­ле­нии спин­но­моз­го­вой жид­ко­сти по­ка­зан декса­ме­та­зон; мо­жет воз­ник­нуть необ­хо­ди­мость в про­ве­де­нии люм­баль­ной пунк­ции. При спаз­мах в жи­во­те на­зна­ча­ют атро­пин, па­па­ве­рин или тан­нал­бин. Не сле­ду­ет при­ме­нять опи­а­ты. Мо­жет воз­ник­нуть необ­хо­ди­мость в при­ме­не­нии ок­си­ге­но­те­ра­пии или в про­ве­де­нии ис­кус­ствен­но­го ды­хания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

В со­че­та­нии с цик­ло­спо­ри­ном, осо­бен­но у па­ци­ен­тов с на­ру­ше­ни­ем фун­кии по­чек, по­вы­ша­ет­ся ве­ро­ят­ность раз­ви­тия мио­па­тии. Уси­ли­ва­ет эф­фект де­при­ми­ру­ю­щих и сим­па­то­ми­ме­ти­че­ских средств. На­ру­ша­ет вса­сы­ва­ние ци­а­но­ко­ба­ламина. Несте­ро­тид­ные про­ти­во­вос­па­ли­тель­ные пре­па­ра­ты и др. пре­па­ра­ты, вы­зы­ва­ю­щие ми­е­ло­де­прес­сию, по­вы­ша­ют риск раз­ви­тия лей­ко­пе­нии и тром­бо­ци­то­пении. Про­ти­во­по­даг­ри­че­скую ак­тив­ность сни­жа­ют ци­то­ста­ти­ки (уве­ли­чи­ва­ют кон­цен­тра­цию мо­че­вой кис­ло­ты) и за­кис­ля­ю­щие мо­чу пре­па­ра­ты, още­ла­чи­ва­ю­щие уси­ли­ва­ют эффект. Кол­хи­кум-Дис­перт ® мож­но при­ме­нять в ком­би­на­ции с ал­ло­пу­ри­но­лом и пре­па­ра­та­ми ури­ко­зу­ри­че­ско­го дей­ствия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Ле­че­ние необ­хо­ди­мо про­во­дить под тща­тель­ным ге­ма­то­ло­ги­че­ским и кли­ни­че­ским кон­тро­лем. При по­яв­ле­нии вы­ра­жен­ных по­боч­ных эф­фек­тов со сто­ро­ны ЖКТ сле­ду­ет умень­шить до­зу или от­ме­нить пре­па­рат. При сни­же­нии ко­ли­че­ства лей­ко­ци­тов ни­же 3000/мкл и тром­бо­ци­тов ни­же 100000/мкл при­ем пре­кра­ща­ют до нор­ма­ли­за­ции кар­ти­ны крови.

Вли­я­ние на спо­соб­ность к во­жде­нию ав­то­мо­би­ля и к управ­ле­нию ма­ши­на­ми и ме­ха­низ­ма­ми:
не влияет. Фор­ма вы­пус­ка: по 20 таб­ле­ток в Ал/ПВХ/ПВДХ бли­сте­ре, 1 бли­стер с ин­струк­ци­ей по при­ме­не­нию в кар­тон­ной ко­робке. Усло­вия хра­не­ния: Хра­нить в су­хом, за­щи­щен­ном от све­та ме­сте при тем­пе­ра­ту­ре не вы­ше 25°С. Хра­нить в недо­ступ­ном для де­тей месте! Срок год­но­сти: 5 лет. Да­та ис­те­че­ния сро­ка год­но­сти ука­зы­ва­ет­ся на упа­ков­ке. Пре­па­рат нель­зя при­ме­нять по ис­те­че­нии сро­ка год­ности. Усло­вия от­пус­ка из ап­тек: по ре­цеп­ту врача Вла­де­лец ре­ги­стра­ци­он­но­го удо­сто­ве­ре­ния и вы­пус­ка­ю­щий кон­троль ка­че­ства: Фар­ма­се­лект Ин­тер­неш­нл Бе­тай­ли­гунгс ГмбХ, Эрнст-Мел­хи­ор-Гас­се 20, 1020 Ве­на, Ав­стрия. Про­из­во­ди­тель: Ха­упт Фар­ма Вюль­финг ГмбХ, Бе­тель­нер Ланд­штрас­се, 18. 31028 Гро­нау/Лайне, Ниж­няя Сак­со­ния, Гер­мания. Ор­га­ни­за­ция, при­ни­ма­ю­щая пре­тен­зии по­тре­би­те­лей: ООО «ФАРМАГЕЙТ», 127322, г. Москва, ул. Яб­лочкова, д. 23-2-20. Тел.: +7 (495) 991-91-71, email: farmageit@mail.ru

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Колхицин (Colchicin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Колхицин

Таблетки белого или светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.

1 таб.
колхицин	1 мг

Фармакологическое действие

Обладает антимитотическим действием, подавляет (полностью или частично) клеточное деление в стадии анафазы и метафазы, предотвращает дегрануляцию нейтрофилов. Снижая образование амилоидных фибрилл, препятствует развитию амилоидоза.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Колхицин

Режим дозирования

При приеме внутрь разовая доза составляет 0.5-1.5 мг, частота приема и длительность курса зависят от показаний и применяемой схемы лечения.

Максимальная суточная доза составляет 8 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

Данные о безопасности применения колхицина в период лактации отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов нельзя исключить возможность развития токсического действия колхицина, особенно у пациентов с предшествующим нарушением функции почек.

При одновременном применении с цианокобаламином происходит уменьшение его абсорбции из ЖКТ.

Верапамил увеличивает плазменную концентрацию колхицина, что повышает риск его побочного действия.

Источник

Колхикум-Дисперт : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: colchicine;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 0,52-2,42 мг экстракта из семян Colchicum autumnale (безвременник осенний) (50-150: 1), экстрагент метиленхлорид, что соответствует 0,5 мг суммы алкалоидов в пересчете на колхицин;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая магния стеарат тальк кополивидон; стеариновая кислота 50; крахмал кукурузный

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: темно-красная, круглая таблетка, покрытая оболочкой.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые для лечения подагры, которые не влияют на метаболизм мочевой кислоты.

Фармакологические свойства

Колхицин связывается с микротрубочками на этапе интерфазного деления клетки, ингибирует полимеризацию микротрубочек и тем самым препятствует образованию цитоскелетного структуры, снижает подвижность и дегранулируют внутриклеточные лизосомы. Итак, колхицин одновременно действует как токсин и снижает выделение лизосом, хемоаттрактантов и молочной кислоты.

Действием на лейкоциты колхицин подавляет фагоцитоз кристаллов мочевой кислоты. Он нарушает клеточную мембрану лейкоцитов и снижает их мобилизацию, миграцию и адгезивную способность. Колхицин уменьшает инвазию новых гранулоцитов и препятствует делению и миграции клеток.

Колхицин не влияет на концентрацию мочевой кислоты в крови и тканях.

всасывания

Колхицин быстро и эффективно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Примерно через 60 минут после приема 2 покрытых оболочкой таблеток (суммарно содержат 2 × 0,5 мг алкалоидов, 2 × 0,38 мг колхицина) было зарегистрировано пиковый уровень колхицина 4,2 нг / мл в плазме крови.

распределение

Пероральная биодоступность колхицина составляет 25-50%. В плазме крови колхицин слабо или умеренно связывается с белками (30-50%) и после реабсорбции быстро удаляется из плазмы крови и распределяется в различных тканях.

Колхицин быстро распределяется в лейкоцитах крови, и его концентрации в этих клетках могут превышать концентрации в плазме крови. Высокие концентрации колхицина также были обнаружены в почках, печени, селезенке, что приводит к появлению симптомов токсичности через кумуляции в тканях.

Метаболизм и выведение

Колхицин частично ацетилируется в печени и медленно метаболизируется в других тканях.

После приема внутрь в 1 мг колхицина период полувыведения составлял 4,4 ч у пациентов с нормальной функцией почек и 18,8 ч у пациентов с почечной дисфункцией.

Показания

Острый приступ подагры и профилактика острых приступов подагры.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к колхицина или к компонентам препарата.

Противопоказано пациентам, которые нуждаются в гемодиализе.

Тяжелые нарушения функции почек (КК

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Особенности применения

Колхицин следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушением сердечной деятельности, функции почек и печеночной недостаточностью. У пациентов с нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта может наблюдаться усиление симптомов, связано с антимитотическое действием колхицина, которая приводит к диарее, тошнота, рвота и боли в желудке. У пациентов с почечной недостаточностью могут развиваться нарушения со стороны костного мозга, агранулоцитоз, нейромиопатия, миопатия или рабдомиолиз. Одновременное применение циклоспорина или макролидных антибиотиков может усилить симптомы.

При применении в терапевтических дозах колхицина сообщалось о возникновении миелосупрессии, лейкопении, нейтропении, тромбоцитопении, панцитопении и апластической анемии.

При длительном лечении было зарегистрировано возникновения нейромышечной токсичности и рабдомиолиза. Повышенный риск развития побочных реакций у больных с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста.

Препарат содержит вспомогательные вещества Opalux AS 250000, которые могут привести к развитию аллергических реакций, в том числе и астмы, в чувствительных к этим веществам пациентов.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.

Аллергические реакции чаще наблюдаются у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Пациенты пожилого возраста

Колхикум-Дисперт следует с осторожностью применять лицам пожилого возраста.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Исследования на животных свидетельствуют о наличии эффектов эмбриотоксичности, тератогенности и изменений постнатального развития в результате применения клинических терапевтических или более высоких доз колхицина.

Колхицин выделяется в грудное молоко, поэтому риск для грудного ребенка не исключен. Колхикум-Дисперт противопоказано применять во время кормления грудью.

Исследование влияния колхицина на фертильность не проводились.

Индуцированное колхицином нарушение образования микротрубочек влияет на мейоз и митоз.

Применение колхицина вызывает морфологические аномалии сперматозоидов и снижения числа сперматозоидов у мужчин, а также нарушение процесса проникновения сперматозоидов, второго мейотического деления и деления клеток яйцеклетки после оплодотворения.

Хотя бесплодие у мужчин по причине приема колхицина является редким явлением, были сообщения о случаях азооспермии после прекращения приема препарата.

Также нет данных, удостоверяющих связь между приемом колхицина и женским бесплодием.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследование влияния на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводились.

Способ применения и дозы

Таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Лечение при острых приступах подагры.

Повторный курс лечения проводят не ранее чем через 3 дня после окончания предыдущего курса.

Профилактика острых приступов подагры.

Для предотвращения приступов подагры взрослым следует принимать 1 таблетку (0,5 мг) один или два раза в день.

При применении профилактических доз препарата можно уменьшить риск возникновения приступов подагры в течение следующих трех месяцев.

Лечение при острых приступах подагры у пациентов с почечной недостаточностью.

При приступах подагры у пациентов с почечной недостаточностью умеренной (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) до среднего (клиренс креатинина 30-50 мл / мин) степени тяжести коррекция рекомендуемой дозы не требуется, но больные должны находиться под тщательным наблюдением врача из-за возможности возникновения у них побочных реакций в результате применения колхицина. Лечение больных с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-30 мл / мин) следует начинать с дозы 0,5 мг в день. Любое повышение дозы нужно проводить, осуществляя соответствующий надзор за пациентом из-за возможного возникновения побочных реакций.

Передозировка

симптомы

При приеме пероральных доз менее 0,5 мг / кг наблюдались желудочно-кишечные расстройства, при приеме 0,5-0,8 мг / кг наблюдалась миелосупрессия, при приеме более 0,8 мг / кг смертность составляла 100%. Первая стадия острого отравления колхицином начинается в течение 24 часов после приема и включает обезвоживание, боль в желудке, диарею, тошноту и рвоту, что сопровождается электролитным дисбалансом, лейкоцитозом и снижением давления.

Позже, в период с 24 до 72 часов после приема, может развиться мультиорганной недостаточность, почечная недостаточность, спутанность сознания, кома, периферическая моторная и сенсорная нейропатия, миокардиальная депрессия, панцитопения, аритмия, дыхательная недостаточность, коагулопатия, гепатоцеллюлярные повреждения, поражения мышц и кардиомиопатия.

Смерть может наступить вследствие дыхательной и сердечно-сосудистой недостаточности.

В случае, когда пациент выживает, восстановление поврежденных органов может сопровождаться возвращением лейкоцитоза и алопеции, который начинается примерно через одну неделю после первичного передозировки.

Были зафиксированы летальные случаи после употребления колхицина в дозе 7 мг, тогда как значительно большие дозы оказывались несмертельными.

терапия

В случае передозировки колхицином следует провести промывание желудка, желательно в течение 60 минут, и дать пациенту активированного угля. Диарею лечить не нужно, поскольку это является основным путем выведения колхицина.

Лечение в основном симптоматическое и поддерживающее. Может потребоваться осторожное обезболивания и применения атропина, а также бензодиазепинов, папаверина или танальбин при возникновении судорог. Для поддержания сердечной функции можно назначить дигоксин.

Рекомендуется профилактическое лечение антибиотиками. При повышенном давлении спинномозговой жидкости показано дексаметазон. Также может возникнуть необходимость в проведении люмбальной пункции.

Не следует применять опиаты!

Следует тщательно отслеживать и контролировать гемодинамические, сердечные и дыхательные показатели, а также уровни электролитов в крови. В случае почечной недостаточности полезным может быть проведение гемодиализа или перитонеального диализа.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительной системы:

Тошнота, диарея, боль в животе, рвота, гастроэнтерологические кровотечения, поражения печени, обезвоживание, боль в животе.

Со стороны крови и лимфатической системы:

Агранулоцитоз, недостаточность костного мозга, апластическая анемия, гемолитическая анемия, панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы:

Повышенный уровень АсАТ и АлАТ.

Со стороны иммунной системы:

Повышенная чувствительность, стоматит.

Со стороны нервной системы:

Нейропатия, головокружение, периферический неврит.

Со стороны кожи и ее производных:

Зуд, пурпура, жжение кожи, алопеция, повреждения ногтей, аллергические реакции кожи, кожные высыпания, макулопапулезная сыпь, эритема, отеки.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

Рабдомиолиз, миопатия, возможно ощущение покалывания в конечностях, атрофия мышечных тканей, судороги или слабость в мышцах, миотония, повышенный уровень КФК.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Со стороны репродуктивной системы:

Наиболее частой побочной реакцией при лечении детей, больных средиземноморской лихорадкой, является диарея. Развитие желудочно-кишечных побочных реакций зависит от дозы. Умеренная стеаторея и ингибирование ферментов (например мальабсорбция лактозы) приводят к некоторым желудочно-кишечных расстройств (диареи). Нейропатия может быть признаком интоксикации, но может также проявляться при применении обычной профилактической дозы.

Сообщалось об изменениях костного мозга (например, о гемолитической или апластической анемией, панцитопению, нейтропения и тромбоцитопения) в случае острой интоксикации, но при адекватном лечении такая реакция наблюдалась редко.

Редко могут наблюдаться такие дерматологические реакции, крапивница, геморрагическая сыпь, эритема и отек. Лечение колхицином НЕ зашкоджувало роста ребенка.

В отдельных случаях наблюдалось повышение уровней трансаминаз. В многочисленных исследованиях сообщалось о временном диарею, уходящей без коррекции дозы. Обычно для ликвидации таких симптомов достаточно изменить режим питания (например, временно сократить употребление молочных продуктов) и снизить дозу препарата.

Источник