Что такое биофлавоноиды
Свежие овощи и фрукты содержат не только витамины и клетчатку, но и фитонутриенты, которые отвечают за яркий цвет продукта. Эти вещества называются биофлавоноидами, и они тоже оказывают благотворное влияние на организм.
Давайте посмотрим, как они помогают нам бороться с болезнями и оставаться здоровым.
Биофлавоноиды ― “витамин Р”
Биофлавоноиды считаются полу-необходимыми питательными веществами для человеческого организма. Многие врачи и исследователи называют их «витамином Р», потому что они обладают характеристиками истинного витамина.
Биофлавоноиды попадают в категорию фитонутриентов, или питательных веществ, полученных из растительных источников. Эти фитонутриенты не считаются жизненно важными, как, например, витамины и минералы. Но они вносят большой вклад в общее состояние здоровья.
Откуда берутся биофлавоноиды
Они содержатся во фруктах и овощах, которые составляют (должны составлять) большую часть рациона человека. Именно эти вещества окрашивают овощи и фрукты в яркие цвета. Чем ярче, тем больше биофлавоноидов. Ученые пока выявили 8000 уникальных биофлавоноидов, большинство из них содержится в самых обычных и распространенных продуктах.
Как наш организм использует биофлавоноиды
Концентрация биофлавоноидов в крови меньше, чем концентрация витаминов или минералов. Тем не менее они очень важны. Вместе с питательными веществами и клетчаткой из овощей и фруктов биофлавоноиды оказывают оздоровительный эффект.
Эти оздоровительные преимущества включают: улучшение зрения, укрепление иммунной системы, улучшение здоровья сердечно-сосудистой системы, укрепление стенок капилляров, поддержку соединительной ткани.
Лечебная польза заключается в том, что биофлавоноиды помогают организму преодолеть или устранить симптомы таких состояний, как аллергия, воспаление, ишемическая болезнь сердца и др.
Биофлавоноиды также являются отличными антиоксидантами, поскольку они устраняют свободные радикалы, которые со временем вызывают старение и внутренние повреждения. Также хорошо изучены их антимутагенное и антиканцерогенное действия, а также положительное влияние на кровеносную систему.
Биофлавоноиды и витамин С
Биофлавоноиды ― отличные антиоксиданты. Они, в частности, защищают молекулы витамина С от окисления в организме. Исследователи выяснили, что витамин С на самом деле полезен в значительной степени благодаря флавоноидам.
Молекула витамина С в организме может переходить в нестабильную форму, практически теряя полезные свойства. Флавоноиды помогают это предотвратить, тем самым позволяя организму максимально использовать витамин С.
Виды биофлавоноидов
Основных категорий ― четыре. И каждая действует в организме немного по-разному.
Проантоцианидины
Пищевые источники: яблоки, какао, клюква, черника и арахис. Но особенно много проантоцианидинов в красном винограде, в кожице и косточках, и в вине. Проантоцианидины ― мощные антиоксиданты, укрепляют сердечно-сосудистую систему, а также действуют как антиканцерогены и антиаллергены.
Кверцетин
Пищевые источники: яблоки, лук, какао-порошок, ягоды, черный и зеленый чай, сырые, или слегка обработанные паром, белокочанная капуста и брокколи.
Из флавоноидов кверцетин изучен лучше всего. Он эффективно работает не самостоятельно, а в сочетании с другими биофлавоноидами цитрусовых.
Полезные свойства кверцетина: антиаллергическое, антигипертензивное (нормализация давления), противовоспалительное, антиатерогенное (профилактика сердечно-сосудистых заболеваний). Кверцетин способствует укреплению кровеносных сосудов при приеме с рутином, например, в черном и зеленом чае.
Биофлавоноиды цитрусовых
Содержатся в цитрусовых фруктах: апельсины, лимоны, лаймы, грейпфруты, мандарины. К ним относят рутин, гесперидин, кверцетрин и нарингин.
Биофлавоноиды цитрусовых ― антиоксиданты, полезны для сердца, способствуют защите функций мозга, поддержанию соединительной ткани и улучшению кровообращения.
Полифенолы зеленого чая
Самый богатый источник ― распаренные свежие листья чайного растения Camellia Sinensis.
К ним относят катехин, эпикатехин, эпикатехин галлат, эпигаллокатехин и проантоцианиды.
Полифенолы зеленого чая работают как антиканцерогены, помогают поддерживать здоровье сердца, и могут защитить от атеросклероза.
Как получить ежедневную дозу биофлавоноидов
Включить в свой ежедневный рацион достаточное количество свежих овощей и фруктов. Их можно готовить и на пару, но не держите долго. Следите, чтобы цвет продукта не стал тусклым.
Помните, что биофлавоноиды лучше всего работают в сочетании с витаминами, минералами, клетчаткой и другими питательными веществами. Они действуют не самостоятельно, а повышают эффективность других питательных веществ. Наш организм обычно превращает биофлавоноиды в другие формы, которые затем использует.
Биофлавоноиды лучше всего усваиваются и работают в составе биодобавок.
Биофлавоноиды
ЧТО МОГУТ БИОФЛАВОНОИДЫ?
* Как и антиоксиданты – противники свободных радикалов – биофлавоноиды нейтрализуют свободные радикалы. Кроме этого биофлавоноиды помогают «своим». В битве со свободными радикалами многие антиоксиданты получают повреждения и сами становятся опасными. Биофлавоноиды помогают их «починить».
* Биофлавоноиды химически и структурно близки к стероидным и тироидным гормонам. Биофлавоноиды регулируют действие ферментов, в том числе пищеварительных.
* Биофлавоноиды подавляют фермент киназу, ответственный за размножение клеток, и это отчасти объясняет их противораковое действие.
Ешьте ежедневно хотя бы 4 продукта, богатых биофлавоноидами: чернику, репчатый лук, чеснок и зеленый чай.
ЧЕРНИКА: ПОЛСТАКАНА АНТОЦИАНОВ
Ученые провели такой опыт: ежедневно в течение 8 недель кормили экстрактом черники девятнадцатимесячных крыс (аналог 60–65-летнему возрасту у человека). За это время крысы дожили до 70–75 человеческих лет. И не состарились вообще. А по результатам тестов на реакцию, координацию и сообразительность – заметно помолодели! Ни с какими пищевыми добавками до сих пор ничего подобного не было зарегистрировано.
Причиной чуда стали антоцианы. Эти биофлавоноиды придают цветам, овощам и фруктам их неповторимые краски: красный, малиновый,
синий, лиловый, почти черный.
Это очень мощные антиоксиданты, примерно в 50 раз сильнее витамина С. Особенно важны биофлавоноиды для укрепления капилляров: при нехватке антоцианов легко образуются синяки, развивается варикоз, ухудшаются зрение и работа мозга.
Многие исследования подтвердили пользу антоцианов вообще и черники в частности для зрения. В сочетании с витамином Е антоцианы как минимум останавливали развитие близорукости, а во многих случаях поворачивали вспять.
Наконец, черника помогает снизить сахар крови. Это касается не только диабетиков: с годами содержание глюкозы в крови повышается у большинства людей. Чтобы получить всю эту пользу, ученые советуют съедать в день всего полстакана черники – свежей или замороженной. А для закрепления эффекта не повредит полбокала красного вина.
ЗЕЛЕНЫЙ ЧАЙ: ФЛАВОНОИДЫ ДЛЯ СЕРДЦА
Это самый популярный напиток в мире после воды – и самый здоровый. Биофлавоноиды, обнаруженные в нем, по антиоксидантной активности в 25 раз мощнее витамина Е и в 100 раз – витамина С. Поэтому даже те, кто пьет всего 1–2 чашечки в день, почти на 50% снижают вероятность сердечных приступов.
Содержание полифенолов и других биофлавоноидов в чашке свежеприготовленного чая может варьировать от 50 до 400 мг в зависимости от качества чая и способа заварки. Некоторые исследователи советуют выпивать не менее 6 чашек в день.
Но это еще не все. Зеленый чай содержит наибольшее количество полифенолов на единицу веса среди всех растений. Одно из перспективных направлений – изучение роли зеленого чая в лечении артрита. Его полифенолы действуют по тому же принципу, что и широко разрекламированные средства от артрита, только без побочных эффектов и за меньшую цену.
Зеленый чай обладает и выраженным антибактериальным эффектом. Чашечка после еды незаменима для профилактики кариеса и заболеваний десен. Зеленый чай также действует как мягкий антикоагулянт, то есть несколько уменьшает свертываемость крови и облегчает работу сердца.
ЛУК: КВЕРЦЕТИНОВОЕ СЧАСТЬЕ
Кверцетин – самый мощный антиоксидант среди биофлавоноидов. Прежде всего он известен благодаря своим антираковым свойствам. Кроме того, кверцетин незаменим для страдающих аллергией и различными воспалениями, включая артрит. Он также защищает холестерин от окисления, предотвращая образование атеросклеротических бляшек. Оба эффекта важны для профилактики и лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Лучший поставщик кверцетина – обычный лук.
Продукты, содержащие кверцетин: яблоки, помидоры и капуста брокколи.
Для профилактики серьезных заболеваний кверцетина нужно много. Несколько луковиц плюс несколько яблок в день – норма для тех, кто хочет испытать на себе благотворное действие. А для тех, кто не очень любит яблоки и лук, есть еще одна лазейка. Близкими родственниками кверцетина считаются биофлавоноиды цитрусовых – такие как рутин, нарингин и гесперидин. Правда, они менее эффективны. И чтобы извлечь максимум из лимонов, апельсинов и грейпфрутов, нужно есть их целиком, с кожурой.
ЧЕСНОК: КЛАДОВАЯ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ
В небольшом объеме он содержит такое количество биологически активных веществ – биофлавоноидов, витаминов и важнейших минералов вроде селена и цинка, – что трудно определить, что именно считать главным действующим агентом. Чеснок снижает уровень «плохого» холестерина и артериальное давление. Это лучшее средство для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. А лабораторные опыты дают многообещающие результаты при использовании чеснока в борьбе с опухолями. Минимальная дневная норма – несколько крупных зубчиков. Не забывайте раздавливать их в прессе за 10 минут до еды: при этом высвобождается максимальное количество биоактивных агентов.
ОВОЩИ НЕ ПОМЕЩАЮТСЯ В ТАБЛЕТКУ
Практически все перечисленные биофлавоноиды успешно выделены химиками и существуют в виде аптечных препаратов. Но эти биофлавоноиды не столь полезны. Секрет в том, что даже в самых изученных растениях наряду с известными активными веществами есть и неизвестные. Они еще не выделены учеными и не получили имена. Кроме того, нередко из целой группы родственных веществ ученые выбирают одно – самое активное или присутствующее в наибольшем количестве – и исследуют именно его. Его же потом выпускают в виде препаратов. Однако, синтезированное в одиночку, оно не всегда справляется с работой целого семейства.
Citrus Bioflavonoid Complex 1000 мг 100 табл (Solgar)
Комплекс цитрусовых биофлавоноидов
— Предотвращает распад витамина С в организме под действием оксидантов
— Оказывает противовоспалительное действие, улучшает функцию печени, снижает уровень холестерина и понижают артериальное давление
— Оказывает антиаллергическое, иммуностимулирующее действие
Количество порций: 60
Описание товара
Витамин Р укрепляет стенки капилляров, предотвращая образование синяков. Помогает предупреждать и лечить кровоточивость десен. Помогает в лечении отеков и головокружения, вызываемых болезнями внутреннего уха. Участвует в профилактике простудных и инфекционных заболеваний. Витамин Р сдерживает размножение опухолевых клеток, в особенности опухоли молочной железы и рака крови, помогает снизить внутриглазное давление и обладает выраженным противоаллергическим свойством.
Рутин, гесперидин, кверцетин в составе витамина Р обладают способностью укреплять стенки сосудов, их эластичность, уменьшать проницаемость, а также уменьшать отёки, улучшать кровообращение, препятствуя развитию варикозной болезни. Рутин, входящий в состав, замедляет образование раковых клеток, защищает организм от сердечно-сосудистых заболеваний, а также снижает риск рака толстого кишечника, сахарного диабета, аллергических заболеваний, замедляет развитие катаракты.
Количество питательных веществ в одной порции продукта (1 табл.):
Другие ингридиенты: микрокристаллическая целлюлоза, растительная целлюлоза, растительная стеариновая кислота, кремнезем, растительный глицерин.
Не содержит: глютен, пшеницу, молочные продукты, сою, дрожжи, сахар, натрий, искусственные ароматизаторы, подсластители, консерванты и красители.
Рекомендации по применению: в качестве пищевой добавки для взрослых принимайте по 1 таблетке в день, желательно во время еды или по назначению врача.
Внимание: продукт не предназначен для людей моложе 18 лет, кормящих и беременных женщин. Посоветуйтесь со специалистом перед тем, как начать прием продукта. Не прeвышайте рекомендованную дозировку.
Меры предосторожности: хранить продукт в месте, недоступном для детей. Не является заменителем пищи. Нежелательно употреблять продукт чаще рекомендуемой дозировки. За любой вред, причинённый в результате неправильного использования или хранения продукта, производитель ответственности не несёт.
Купить Citrus Bioflavonoid Complex 1000 мг 100 табл (Solgar)
Витамин С и биофлавоноиды: мощные антиоксиданты для глаз
Одним из наиболее важных для нашего организма компонентов является витамин С, также известный как аскорбиновая кислота. Его регулярное употребление необходимо нам для общего поддержания иммунитета, стабилизации функций нервной системы, а также нормального функционирования кровеносных сосудов, в том числе и расположенных в сетчатой оболочке глаза. Но что же такое биофлавоноиды и что их объединяет с витамином С?
В этой статье
Что такое биофлавоноиды?
Биофлавоноиды — это безвредные химические соединения растительного происхождения. Они отвечают за окрас фруктов, овощей и растений и способствуют нормализации проницаемости капилляров. Проще говоря, биофлавоноиды как своеобразные «спутники» сопровождают витамин С, повышая его усвоение организмом и эффективность. Учеными давно было доказано, что совместное попадание в организм витамина С и биофлавоноидов оказывает гораздо более выраженный эффект, чем по отдельности.
Уникальность данных веществ заключается в том, что при попадании на слизистую оболочку или стенки кишечника они приобретают активную форму и способны оказывать огромное влияние на процесс регуляции в клеточных тканях. На сегодняшний день исследователи выделяют более пяти тысяч их разновидностей, которые имеют одинаковую структуру и аналогичные свойства. Все они отличаются друг от друга по цвету и относятся к различным категориям. Так, например, антоцианы придают красную, синюю и фиолетовую окраски, а флавоны, халконы и ауроны — оранжевую и желтую.
Где содержатся биофлавоноиды?
Биофлавоноиды содержатся абсолютно во всех продуктах растительного происхождения: фруктах и овощах, цитрусовых и натуральном соке, ягодах и зелени. Для сравнения, в таких продуктах, как хлеб, яйца, молоко, мясо и рыба биофлавоноиды не могут содержаться ни при каких условиях. Именно поэтому мы рекомендуем Вам как можно чаще употреблять в пищу различные растительные салаты, так как это не только полезно для поддержания тонуса организма, но и для улучшения зрительных функций.
Если же есть их ежедневно не представляется возможным, то врачи могут выписать Вам специальные препараты со свойствами биофлавоноидов. В современных аптеках они представлены в широком ассортименте. Особенно в этом есть смысл в холодное время года, когда фрукты и овощи существенно повышаются в цене, их полезные свойства уменьшаются, а люди все чаще задаются вопросом «Как я могу улучшить свое самочувствие и поднять иммунитет?»
Преимущества цитрусовых биофлавоноидов
Как известно, цитрусовые особенно богаты содержанием витамина С и биофлавоноидов соответственно. Наибольшее их количество содержится в цедре лимона, апельсина, мандарина или грейпфрута. Цитрусовые биофлавоноиды прекрасно справляются с укреплением стенок сосудов, вен и артерий, а также являются очень сильными антиоксидантами. Употребление цитрусовых биофлавоноидов благотворно сказывается на повышении прочности глазных капилляров, стабилизации сердечного ритма, а также снижении уровня холестерина.
Кроме того, цитрусовые биофлавоноиды противостоят развитию сахарного диабета, который в свою очередь может приводить к опасному заболеванию — ретинопатии — поражению глазных сосудов, провоцирующему дистрофию сетчатки, атрофию зрительного нерва и слепоту.
Какие из цитрусовых биофлавоноидов наиболее известны?
Выше мы уже сказали о том, что цитрусовые фрукты и биофлавоноиды неразрывно связаны между собой. Самыми популярными среди них являются такие, как рутин, гесперидин и кверцетин. Рутин — это витамин Р, который просто незаменим для сосудов и вен. Он способствует укреплению стенок капилляров, делая их более прочными, предотвращает наружные кровотечения и может использоваться для лечения глаукомы — повышенного внутриглазного давления. Он содержится не только в цитрусовых, но и в ягодах, например, малине, ежевике, рябине или чернике, а также в красном перце, помидорах, капусте и щавеле.
Гесперидин представляет собой активное вещество, для которого характерны сосудозащищающие и венотонизирующие свойства. В большом количестве он содержится в кожуре апельсина, мандарина и помело. Активное вещество кверцетин также относится к группе витамина Р. Он незаменим при профилактике распространенных офтальмологических нарушений и прекрасно справляется со предотвращением отложений сорбита в хрусталике, тем самым снижая риск его помутнения. Источники — это темные сорта яблок, красный лук, брусника, клюква, а также черная смородина.
Продукты с наибольшим содержанием биофлавоноидов
Помимо цитрусов, наибольшее содержание данных веществ отмечено в черноплодной рябине (400 мг на порцию), винограде (350 мг), сладком красном (примерно 280 мг на порцию) и зеленом перце (около 130 мг). Большое количество содержится в клубнике и брокколи (более 80 мг). Обращаем Ваше внимание, что приведенные значения свойственны сырым продуктам.
Фаршированный или запеченный перец, клубничное варенье или брокколи на пару уже не будут иметь своих первоначальных характеристик. Кроме того, витамин С теряет свои свойства под воздействием света, потому советуем приобретать цитрусовый сок в непрозрачных емкостях. По заявлению врачей, ежедневная детская доза витамина С должна составлять не менее 30 мг для детей, не менее 50 мг для подростков и мужчин, и не менее 40 мг для женщин. По приблизительных подсчетам, такого объема достаточно для покрытия потребностей организма.
Применение и суточные нормы
Мы уже сказали, что биофлавоноиды содержатся во фруктах и овощах. Кроме того, их большое количество присутствует и во фруктовых фрешах. Специалисты рекомендуют обогащать свой ежедневный рацион этими полезными веществами в количестве не менее 2000 мг. Однако, необходимо уточнить, что касается это только цитрусов, так как они отличаются наиболее низкой токсичностью. Если же рассмотреть биофлавоноиды, полученные на основе зеленого чая или кверцетина, то суточная доза не должна превышать 400 мг. Если же речь идет о проантоцианидах — еще одной группе данных веществ — то их ежедневная норма составляет не более 200 мг. Биофлавоноиды, как и лекарственные препараты, не должны употребляться в больших количествах, именно поэтому есть специальные нормы потребления.
Важно знать
Необходимо помнить и о том, что даже применение данных веществ может оказывать воздействие на активность некоторых медицинских препаратов. Так, например, грейпфрутовый сок крайне не рекомендуется использовать для усвоения медикаментов. Им ни в коем случае не стоит запивать никакие лекарства. Помимо прочего, специалисты не советуют употреблять биофлавоноиды в больших количествах беременным женщинам, так как это может стать причиной лейкемии у новорожденного малыша. Не стоит забывать и о том, что передозировка представленных веществ способна вызвать аллергические реакции, например, крапивницу, сенную лихорадку или же стать причиной затрудненного дыхания. Однако, если строго соблюдать рекомендации лечащего врача, то никаких проблем не возникнет.
Биофлавоноиды, как и большинство питательных веществ, очень полезны для здоровья. Они позволяют сохранить здоровыми ногти и волосы, придать свежесть коже, а также предотвратить многие заболевания. Кроме того, их благотворное воздействие на работу зрительных органов уже давно было доказано специалистами. Совсем необязательно приобретать дорогостоящие лекарственные препараты, если можно поддерживать организм в тонусе благодаря биофлавоноидам, которые не только доступны по цене, но и весьма полезны.
Комплекс цитрусовых биофлавоноидов что это
Кафедра терапии, клинической фармакологии и скорой медицинской помощи Московского государственного медико-стоматологического университета им. А.И. Евдокимова, Москва, Россия
Фармакология препаратов, применяющихся при хронических заболеваниях вен
Журнал: Хирургия. Журнал им. Н.И. Пирогова. 2019;(2): 106-109
Талибов О. Б. Фармакология препаратов, применяющихся при хронических заболеваниях вен. Хирургия. Журнал им. Н.И. Пирогова. 2019;(2):106-109.
Talibov O B. Pharmacology of the drugs prescribed for chronic venous diseases (in Russian only). Khirurgiya. 2019;(2):106-109.
https://doi.org/10.17116/hirurgia2019021106
Кафедра терапии, клинической фармакологии и скорой медицинской помощи Московского государственного медико-стоматологического университета им. А.И. Евдокимова, Москва, Россия
Рассмотрены основные группы лекарственных препаратов, применяющихся для фармакотерапии хронического заболевания вен. Описаны основные терапевтические мишени лекарств, приведены данные об их влиянии на тонус венозной стенки, проницаемость и воспаление.
Кафедра терапии, клинической фармакологии и скорой медицинской помощи Московского государственного медико-стоматологического университета им. А.И. Евдокимова, Москва, Россия
Хронические заболевания вен (ХЗВ) нижних конечностей характеризуются симптомами венозной гипертензии, возникшей в результате структурных или функциональных нарушений венозной стенки и клапанов. Вторичные изменения могут проявляться рефлюксом и/или обструкцией.
Цель фармакотерапии — уменьшение выраженности или устранение субъективных и некоторых объективных (отеки) симптомов ХЗВ, а также профилактика и снижение выраженности нежелательных явлений после проведения хирургических вмешательств [1].
Потенциальными точками приложения фармакотерапии являются подавление воспаления, включая адгезию лейкоцитов к эндотелию, в первую очередь в подклапанных областях и участках тромбообразования; уменьшение выброса в кровь сигнальных молекул; регулирование тонуса и проницаемости венозной стенки; эндотелийпротективный эффект, включая регуляцию обмена и оксигенации тканей венозной стенки; подавление свободнорадикального повреждения клеточных структур; уменьшение активности матриксных металлопротеиназ; подавление локальной агрегации тромбоцитов, активация фибринолиза; улучшение лимфатического дренажа [2].
Лекарственные препараты, применяемые для лечения ХЗВ и оказывающие воздействие на вены, традиционно носят название флеботропные препараты. Несмотря на то что это и некоторые другие названия (веноактивные препараты, флебопротекторы, венотоники) нельзя признать однозначно корректными, так как они отражают только один из аспектов действия препаратов, употребление этих терминов стало привычным и узаконено в ряде клинических рекомендаций.
В анатомо-терапевтическо-химической классификации эта группа лекарств отнесена к капилляростабилизирующим средствам (C05C) и представлена следующими категориями:
— C05CX — прочие капилляростабилизирующие средства [3].
На сегодняшний день большинство лекарств, применяемых для лечения ХЗВ имеет растительное происхождение. В таблице 
Классификация основных веноактивных препаратов перечислены группы лекарств с указанием их наиболее распространенных представителей.
Биофлавоноиды
Биофлавоноиды представляют собой полифенольные соединения, в основе которых находится флавоновая структура (рис. 1). 
Рис. 1. Биофлавоноиды. 1 — приведены структуры агликонов — активных метаболитов диосметин; 2 — гесперетин; 3 — кверцетин; 4 — гидросметин. В зависимости от химической структуры (двойная связь С2=С3 и наличие присоединенной к С3 группы –СН3) флавоноиды разделяются на подклассы: флавонолы (кверцетин, кемпферол), флаваноны (гесперидин), флавоны (диосмин, лютеолин) и т. д. Всего в природе описано более 5000 флавоноидных соединений.
Диосмин и его комбинации с другими флавоноидами 1
Диосмин является одним из наиболее часто применяемых препаратов в группе флавоноидов. Диосмин применяется как самостоятельно («очищенный» диосмин), так и в виде фракции с гесперидином (последний отличается от диосмина отсутствием одной двойной связи между C2 и С3) в соотношении 9:1.
Лекарственная форма, при получении которой использован процесс микронизации получила название микронизированной очищенной флавоноидной фракции (МОФФ). Кроме стандартизованного количества диосмина и гесперидина, в состав МОФФ входят другие биофлавоноиды (изороифолин, линарин), однако их количество не имеет самостоятельного фармакологического значения [4].
Основные молекулы (диосмин и гесперидин), входящие в состав препаратов, представляют собой пролекарства, т. е. они не активны и не оказывают эффекты в тропных органах и тканях. Только после гидролиза ферментами кишечной флоры от диосмина и гесперидина отделяется дисахаридная структура (рутиноза), обусловливающая хорошую растворимость в воде, но недостаточное проникновение через биологические мембраны. После чего метаболиты, обладающие лучшей жирорастворимостью, диосметин и гесперитин, соответственно, всасываются в системный кровоток и оказывают основные эффекты.
Следует также отметить, что в результате метаболизма первой фазы в организме человека возможно превращение флавонов в флаваноны, в частности в эксперименте после приема только очищенного диосмина в плазме начинали обнаруживаться не только диосметин, но и гесперитин [5].
Под влиянием диосметина увеличиваются тонус венозной стенки и скорость лимфотока. Кроме того, диосметин уменьшает проницаемость капилляров. За счет этого действия уменьшается степень периферических отеков. Предположительно механизм этого эффекта связан со способностью диосметина ингибировать фермент катехоламин-О-метилтрансферазу, ответственный за деградацию норадреналина. Таким образом, локальное накопление норадреналина способствует поддержанию относительно высокого тонуса венозной стенки.
Еще одним механизмом, ответственным за увеличение тонуса гладкой мускулатуры под влиянием диосметина является повышение чувствительности миоцитов к ионам кальция [6].
Отдельным механизмом воздействия диосметина на течение ХЗВ является его противовоспалительный эффект. Он обусловлен способностью диосметина модулировать взаимодействие лейкоцитов и моноцитов с эндотелием, уменьшать способность иммунокомпетентных клеток крови к адгезии к венозной стенке, что в итоге тормозит тромбоцит- и комплементзависимые механизмы высвобождения гистамина и сигнальных молекул. В итоге это приводит к уменьшению степени проницаемости сосудов [7].
Кроме того, флавоноиды способствуют уменьшению экспрессии L-селектина и интегринов на мембране лейкоцитов, что также снижает воспалительный ответ.
Еще одним возможным механизмом действия диосмина является его влияние на концентрацию в крови молекул адгезии сосудистой стенки. У пациентов с ХЗВ повышены уровни ICAM-1 (inter-cellular adhesion molecule — молекула клеточной адгезии) и VCAM-1 (vascular cell adhesion molecule — сосудистая молекула клеточной адгезии). Любопытно, что такое же повышение уровня VCAM-1 и ICAM-1 наблюдается у практически здоровых людей после многочасового стояния, т. е., скорее всего, является проявлением застоя крови в нижних конечностях. Снижение под влиянием диосмина экспрессии этих молекул приводит к тому, что клетки крови «не зацепляются» за сосудистые стенки, несмотря на способствующий этому застой крови [8].
Как препараты «очищенного» диосмина, так и комбинация диосмина с гесперидином удовлетворительно переносятся пациентами. Кроме того, несмотря на теоретическую возможность активации цитохромальной системы печени (CYP1A2 в первую очередь) через арил-гидрокарбоновый рецептор, для этой группы не описано важных негативных лекарственных взаимодействий [9].
Гидросмин
Гидросмин так же относится к группе биофлавоноидов. Имеет сходную с диосмином структуру – химически представляет собой 5,3-моно-О-(β-гидроксиэтил)-диосмин и 5,3-ди-О-(β-гидроксиэтил)-диосмин.
Будучи связанным с рутинозидом, является пролекарством, из которого с участием кишечной флоры высвобождается и попадает в системный кровоток действующее вещество гидросметин. Обладает венотонизирующим и противоотечным эффектом, сходным с препаратами диосмина. Предположительный механизм действия — замедление деградации норадреналина посредством ингибирования фермента катехоламин-О-метилтрансферазы с последующим повышением венозного тонуса и уменьшением проницаемости сосудистой стенки [10].
Рутин и рутозиды
Оксерутин представляет собой стандартизованную смесь моно-, ди-, три- и тетрагидроксиэтилрутозидов — производных рутина (кверцетина) [11].
Механизм действия основан на уменьшении проницаемости сосудистого эндотелия и подавлении адгезии нейтрофилов и тромбоцитов к стенке сосуда. Кроме того, для препаратов этой группы описана способность модулировать текучесть мембран эритроцитов [12, 13].
Для кверцетина описана ингибирующая активность в отношении кальмодулин-зависимых ферментов, что приводит к торможению процесса дегрануляции тучных клеток. Возможно, противовоспалительная активность кверцетина реализуется через еще один механизм — подавление образования фактора некроза опухоли-альфа (TNF-a) [14, 15].
Имеются данные, что в отличие от препаратов группы диосмина, рутозиды не повышают сосудистый тонус, а напротив, уменьшают сосудосуживающий ответ на воздействие адреналином и хлоридом калия в эксперименте [16].
К этой группе препаратов также относятся троксерутин и моноксерутин, имеющие сходные фармакологические свойства.
Переносимость рутиновых производных удовлетворительная и мало отличается от переносимости группы диосмина.
Сапонины
Сапонины — гликозидные органические соединения, разделяющиеся по наличию или отсутствию поверхностно-активной и гемолитической активности. Как и флавоноиды, состоят из агликона и углеводной части. Стероидные сапонины синтезируются из холестерина, а тритерпеновые — напрямую из сквалена. Тритерпеновые сапонины делятся в зависимости от количества в структуре агликона углеводных колец на тетра- и пентациклические.
Аэсцин
Кроме того, аэсцин может увеличивать чувствительность 5-HT (5-гидрокситриптамин) рецепторов к серотонину — один из механизмов, за счет которого осуществляется передача сигнала для повышения венозного тонуса [18].
Экстракт рускуса
Препарат, представляющий собой экстракт иглицы шиповатой, содержащий группу пентациклических сапонинов, в первую очередь рускозид и рускогенин. Помимо этого, в состав экстракта входят флавоноиды (производные рутина). Несмотря на то что для алкалоидов этой группы так же как и для других, описано благоприятное воздействие на тонус венозной стенки, экстракт хуже стандартизован по основным действующим веществам.
Кроме того, для препарата описано гипертензивное действие, в частности он применялся для лечения ортостатической гипотензии [19].
Прочие растительные препараты
Водорастворимая фракция флавоноидов из красных виноградных листьев
Комплекс флавоноидов, представленный в основном изокверцетином, кверцетин-глюкуронидом, кверцетин-глюкозидом и кемпфлеролом (стандартизация содержания осуществляется по двум первым компонентам). В отличие от рассмотренных ранее препаратов биофлавоноидов, кверцетин-глюкуронид для всасывания не требует этапа предварительного бактериального метаболизма в кишечнике.
Теоретически ожидаемые эффекты сводятся к эффектам других биофлавоноидных препаратов. Особенности фармакокинетики не имеют клинического значения. В связи с отсутствием опыта соответствующего применения препарат противопоказан беременным [20].
Гинкго билоба
Экстракт листьев гинкго двулопастного содержит два вида алкалоидов: флавоноиды, включая геспередин и кверцетин, и имеющие терпеновую структуру гинкголиды и билобалиды. Основным механизмом, оправдывающим применение гинкго при ХЗВ, является комплексное воздействие биофлавоноидов.
Для гинкголидов влияние на венозный тонус убедительно не описано, однако воздействие терпеновых алкалоидов на ГАМК-рецепторы головного мозга и их свойство индуцировать систему цитохромов p450 (возможные лекарственные взаимодействия) ограничивают применение препаратов этой группы при лечении патологии вен [21].
Синтетические препараты
Добезилат кальция
В отличие от перечисленных выше растительных средств (за исключением очищенного диосмина), добезилат кальция (2,5 дигидрокси-бензен-сульфонат) имеет точно описанный химический состав (рис. 3). 
Рис. 3. Добезилат кальция. Механизм действия этого препарата состоит в том, что он, действуя на уровне эндотелия и базальной мембраны капилляров, уменьшает гистамин- и брадикинин-индуцированную проницаемость, а также ингибирует локальную агрегацию тромбоцитов за счет ингибирования фактора агрегации тромбоцитов [22].
К недостаткам длительного применения препарата относится риск развития агранулоцитоза, с которым, несмотря на редкость развития, необходимо считаться [23].
Заключение
Как видно из сказанного выше, все применяемые при ХЗВ препараты обладают плейотропным действием, основными механизмами которого являются норадреналин-опосредованное увеличение сосудистого тонуса, подавление локальной воспалительной реакции в первую очередь за счет торможения адгезии иммунокомпетентных клеток крови к сосудистой стенке и уменьшение локальной свертывающей активности за счет подавления адгезии и агрегации тромбоцитов и активации фибринолитических механизмов эндотелия.
Недостатком большинства лекарств, кроме препаратов диосмина (в том числе диосмина-гесперидина) и добезилата кальция является невозможность точного определения количества действующего вещества, что затрудняет дальнейшее изучение как их фармакокинетических свойств, так и зависимостей «доза—эффект».
Отсутствие данных о четкой зависимости «доза—эффект» диктует возможность применения препаратов в широком дозовом спектре. При этом широкое терапевтическое окно, удовлетворительная переносимость и отсутствие выраженных лекарственных взаимодействий позволяют обходиться без тщательного мониторинга безопасности и терапевтического ответа во время курса лечения.
Необходимо отметить, что имеющиеся фармакотерапевтические опции не могут восстановить нормальную структуру венозной стенки и повлиять на причину заболевания, они предназначены для уменьшения выраженности симптомов болезни: отеков, неприятных ощущений в конечностях, чувства распирания, ночных судорог, боли. Назначение лекарств не исключает применения хирургических методов лечения и ношения компрессионного трикотажа.
Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов.
The authors declare no conflicts of interest.
Сведения об авторах
Талибов О.Б. Фармакология препаратов, применяющихся при хронических заболеваниях вен. Хирургия. Журнал им. Н.И. Пирогова. 2019;2:106-109. https://doi.org/0.17116/hirurgia2019021106
1 Закрепленное в АТХ название группы препаратов.
